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X is -CC (= O) -NH 2 or -COOH, L a is a self-immolative linker, A1 is a radical other than one of the amino acids 2 für die Bindung zur Methylengruppe des Prolinringes steht, falls A 2 für einen Rest steht, der sich von D-Pro ableitet, D für -D 1 -(L b ) o -(LIG) p steht, D 1 für einen cytotoxischen Wirkstoff steht, LIG für einen Binder steht, der nach Bindung an ein Zielmolekül einer or R 2 is the bond to the methylene group of the proline ring if A 2 is a radical derived from D-Pro, D is -D 1 - (L b ) o - (LIG) p , D 1 is a cytotoxic Active ingredient, LIG stands for a binder that binds to a target molecule b für einen Linker steht, o und p jeweils unabhängig voneinander 0 oder 1 sind, R für Z 1 -(C=O)q- steht, q 0 oder 1 ist, Z 1 für eine C 1-10 -Alkyl-, C 5-10 -Aryl- oder C 6-10 -Aralkyl-, C 5-10 -Heteroalkyl-, Tumor cell is internalized by the tumor cell and is processed intracellularly, preferably lysosomally, L b is a linker, o and p are each independently 0 or 1, R is Z 1 - (C = O) q-, q is 0 or 1 Z 1 is a C 1-10 alkyl, C 5-10 aryl or C 6-10 aralkyl, C 5-10 heteroalkyl, 1-10 -Alkyl-O-C 6-10 -Aryl-, C 5-10 -Heterocycloalkyl-, Heteroaryl-, Heteroaryl-alkyl-, C 5-10 -Heteroaryl-alkoxy-, C 1-10 -Alkoxy-, C 6-10 -Aryl- C 1-10 -alkyloxy-, C 6-10 -Aryloxy- oder C 6-10 -Aralkoxy-, C 5-10 -Heteroalk- oxy-, C 1-10 -Alkyl-O-C 6-10 -Aryloxy- oder C 5-10 -Heterocyclo-alkoxy- Gruppe steht, die ein- oder mehrfach mit -NH 2 , -C(=O)-, -NH-Alkyl, -N(Alkyl) 2 , -NH-C(=O)-Alkyl, -N(Alkyl)-C(=O)-Alkyl, -S(=O) 3 -H, -S(=O) 2 -NH 2 , -S(=O) 2 -N(Alkyl) 2 , -COOH, -C(=O)NH 2 , -C(=O)-N(Alkyl) 2 oder–OH substituiert sein kann, oder für -H oder eine Gruppe -(CH 2 ) 0-1 -O x -(CH 2 CH 2 O) v -R 1 steht, x 0 oder 1 ist v eine Zahl von 1 bis 20 ist, R 1 für–H,–Alkyl, -CH 2 -COOH, -CH 2 -CH 2 -COOH oder -CH 2 -CH 2 -NH 2 steht, oder R für LIG-(L c ) r - steht, LIG für einen Binder steht, der nach Bindung an ein Zielmolekül auf einer Tumorzelle von der Tumorzelle internalisiert und intrazellulär, vorzugsweise lysosomal, prozessiert wird, L c für einen Linker steht und r 0 oder 1 ist
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Liều Lượng Và Thời Điểm Tham Khảo Trong Ngày Theo Viện Y học Hoa Kỳ (thuộc National Academies) , giới hạn hấp thu tối đa (Tolerable Upper Intake Level) của vitamin C ở người trưởng thành là khoảng 2.000 mg/ngày , mức vượt quá ngưỡng này chủ yếu gây rối loạn tiêu hóa (tiêu chảy thẩm thấu, đau bụng) chứ không phải nguy cơ nghiêm trọng ở người khỏe mạnh
